核准日期：2007年03月09日
修改日期：2012年10月31日
修改日期：2012年11月28日
修改日期：2015年05月15日
修改日期：2015年12月01日
修改日期：2019年12月01日
修改日期：2020年12月30日
盐酸伊托必利片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：盐酸伊托必利片
商品名称：奥为仙
英文名称：Itopride Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Yituobili Pian
【成份】
本品主要成份为：盐酸伊托必利。
化学名称：N-[4-[2-(二甲氨基)-乙氧基]-苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C20H26N2O4 · HC1
分子量：394.89
辅料为：乳糖、玉米淀粉、聚维酮K90、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、枸橼酸。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
本品适用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
【规格】
50mg
【用法用量】
口服。成人每日3次，每次l片(50mg)，饭前15～30分钟服用；或遵医嘱。
【不良反应】
1．过敏症状：皮疹、发热、瘙痒感等。
2．消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。
3．精神神经系统：头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。
4．血液系统：白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。
5．偶尔会出现BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升(在正常范围内)的报道。
6．其他：胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。
【禁忌】
1．对本品成分过敏者禁用。
2．存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。
【注意事项】
1．本品可增强乙酰胆碱作用，故在使用时应当注意。
2．使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．由于尚未确认妊娠妇女给药的安全性，对于孕妇或有妊娠可能的妇女，只有确认
其治疗上的有益性高于危险性时才可以给药。
2．由于已有报告在动物实验(大白鼠)中本品可向乳汁中转移，因而服用本药物时应当避免哺乳。
【儿童用药】
儿童服用本品的安全性资料尚未确立，应避免服用。
【老年用药】
由于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应，因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。
【药物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴东茛菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。
【药物过量】
目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采取对症治疗。
【药理毒理】
盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放， 同时通过对乙
酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具
有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。
毒性研究：
重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30、100mg/kg/d，持续26周，结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂值明显降低；30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增多，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d，持续13周，结果100 mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药l小时后观察到自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100 mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致；以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10mg/kg。
生殖毒性：
一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300mg/kg，结果300mg/kg剂量组给药初期约1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药在妊娠期间体重增加，在交配前摄食量增多；30 mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300 mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100 mg/kg剂量组母鼠分娩、 F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。
遗传毒性
小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞染色体畸变试验结果均为阴性。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5％、其他代谢物约75％从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较少在中枢神经系统分布；十二指肠内给药时，在胃肌肉层中的药物浓度是血液中药物浓度的两倍。
【贮藏】
密封，在干燥片保存。
【包装】
铝塑包装。12片/盒，24片/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】 《中国药典》2020年版二部
【批准文号】 国药准字H20030389
【上市许可持有人】
企业名称：成都恒瑞制药有限公司
注册地址：成都高新区西部园区百草路18号
【生产企业】
企业名称：成都恒瑞制药有限公司
生产地址：成都高新区西部园区百草路18号
邮政编码：611731
电话号码：028-87846099
传真号码：028-87848309
修改日期：2012年10月31日
修改日期：2012年11月28日
修改日期：2015年05月15日
修改日期：2015年12月01日
修改日期：2019年12月01日
修改日期：2020年12月30日
盐酸伊托必利片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：盐酸伊托必利片
商品名称：奥为仙
英文名称：Itopride Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Yituobili Pian
【成份】
本品主要成份为：盐酸伊托必利。
化学名称：N-[4-[2-(二甲氨基)-乙氧基]-苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C20H26N2O4 · HC1
分子量：394.89
辅料为：乳糖、玉米淀粉、聚维酮K90、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、枸橼酸。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
本品适用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
【规格】
50mg
【用法用量】
口服。成人每日3次，每次l片(50mg)，饭前15～30分钟服用；或遵医嘱。
【不良反应】
1．过敏症状：皮疹、发热、瘙痒感等。
2．消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。
3．精神神经系统：头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。
4．血液系统：白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。
5．偶尔会出现BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升(在正常范围内)的报道。
6．其他：胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。
【禁忌】
1．对本品成分过敏者禁用。
2．存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。
【注意事项】
1．本品可增强乙酰胆碱作用，故在使用时应当注意。
2．使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．由于尚未确认妊娠妇女给药的安全性，对于孕妇或有妊娠可能的妇女，只有确认
其治疗上的有益性高于危险性时才可以给药。
2．由于已有报告在动物实验(大白鼠)中本品可向乳汁中转移，因而服用本药物时应当避免哺乳。
【儿童用药】
儿童服用本品的安全性资料尚未确立，应避免服用。
【老年用药】
由于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应，因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。
【药物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴东茛菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。
【药物过量】
目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采取对症治疗。
【药理毒理】
盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放， 同时通过对乙
酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具
有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。
毒性研究：
重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30、100mg/kg/d，持续26周，结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂值明显降低；30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增多，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d，持续13周，结果100 mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药l小时后观察到自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100 mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致；以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10mg/kg。
生殖毒性：
一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300mg/kg，结果300mg/kg剂量组给药初期约1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药在妊娠期间体重增加，在交配前摄食量增多；30 mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300 mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100 mg/kg剂量组母鼠分娩、 F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。
遗传毒性
小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞染色体畸变试验结果均为阴性。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5％、其他代谢物约75％从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较少在中枢神经系统分布；十二指肠内给药时，在胃肌肉层中的药物浓度是血液中药物浓度的两倍。
【贮藏】
密封，在干燥片保存。
【包装】
铝塑包装。12片/盒，24片/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】 《中国药典》2020年版二部
【批准文号】 国药准字H20030389
【上市许可持有人】
企业名称：成都恒瑞制药有限公司
注册地址：成都高新区西部园区百草路18号
【生产企业】
企业名称：成都恒瑞制药有限公司
生产地址：成都高新区西部园区百草路18号
邮政编码：611731
电话号码：028-87846099
传真号码：028-87848309