问题:罗格列酮片的药理特点有哪四点?
解答:
[1]直接解除胰岛素抵抗;
[2]保护胰腺β细胞功能;
[3]持久稳定控制血糖;
[4]全面控制心血管并发症。
跨时代的ADOPT研究结果证实,罗格列酮控制血糖的长期效果,强于二甲双胍或磺酰脲类降糖药物。
在2006年12月,国际糖尿病联盟(IDF)第19届世界糖尿病大会和新英格兰医学杂志等刊物公布了ADOPT研究结果。ADOPT研究是一项为期6年的大规模国际多中心随机双盲临床试验。世界各地的4360例2型糖尿病患者在美欧的488家大型医院完成了“糖尿病预后进展研究”(简称ADOPT)。在早先的DREAM研究结果,已经证明了罗格列酮优于二甲双胍和阿卡波糖,预防糖耐量减低或和空腹血糖异常向2型糖尿病进展,证明了罗格列酮具有良好的安全性。而ADOPT研究则是评价罗格列酮能否从根本上治疗2型糖尿病,能否降低血糖控制失败的危险,从而使治疗达标并维持达标的大型研究。
ADOPT研究结果之一:[1]罗格列酮提高胰岛素敏感性的疗效为92%,二甲双胍提高胰岛素敏感性为15%,磺脲类(如格列本脲)反而降低胰岛素敏感性5%。此结果证明,罗格列酮解除胰岛素抵抗的疗效远远强于传统治疗药物(如二甲双胍和格列本脲等)。[2]罗格列酮提高胰腺β细胞功能为60%,磺脲类(如格列本脲)提高胰腺β细胞功能为23%,二甲双胍仅能提高胰腺β细胞功能为6.6%。此结果证明,罗格列酮提高胰腺β细胞功能的疗效远远强于传统治疗药物(二甲双胍和格列本脲)。众所周知,胰岛素抵抗和胰腺β细胞功能障碍是2型糖尿病发生和进展的根本原因,因此,与传统治疗药物相比,罗格列酮更能从根本上治疗2型糖尿病。
ADOPT研究结果之二:[1]2型糖尿病患者开始服用磺脲(如格列本脲)治疗后,仅仅只需经过33个月,就会发生药物继发性失效,患者的血糖和糖化血红蛋白失去控制,恢复到服药前的水平甚至更高,使治疗不能维持达标。[2] 2型糖尿病患者开始服用双胍(如二甲双胍)治疗后,仅仅只需经过45个月,也会发生药物继发性失效。[3] 2型糖尿病患者开始服用罗格列酮治疗后,直至整个ADOPT临床试验结束(60个月),没有发生药物继发性失效现象。UKPDS研究告诉我们,在2型糖尿病的长期血糖控制中,糖化血红蛋白每降低1%,就能降低糖尿病并发症21%,减少心肌梗塞的危险14%,减少中风的危险12%,减少微血管并发症37%。ADOPT研究进一步证明,与传统治疗药物相比(如二甲双胍和磺脲),罗格列酮更能有效地实现长期血糖控制,使治疗达标并维持达标,从而更好地阻止2型糖尿病病情进展。
参考资料:
①《新英格兰医学杂志》2006年12月第355卷第2427-2443页。
②《柳叶刀》2006年9月第368卷第1096-1105页。
③《英国医学杂志》2000年第321卷第405-412页。
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